阿尔茨海默病药成分

◆盐酸美金刚胺（Memantine Hydrochloride）

CAS No. 41100-52-1 C12H21N・HCl=215.76 可溶性溶剂:水 用途（作用）:谷氨酸性NMDA受体的拮抗肌。和离子通道结合，有刺激多巴胺的放出的作用。

◆盐酸多奈哌齐（Donepezil Hydrochloride）

CAS No. 120011-70-3 C24H29NO3・HCl=415.95 纯度:90.0+％（HPLC） 可溶性溶剂:水 用途（作用）:乙酰胆碱酯酶抑制剂。通过可逆性抑制乙酰胆碱酯酶增加脑内乙酰胆碱的量，对脑内类胆碱神经系统有激活作用。

相关资料详情请查看：http://www.boppard.cn/pdf/show/80.html

利用活细胞分析lacZ报告基因的表达

SPiDER-βGal

　　SPiDER-βGal是检测具有细胞膜透过性及细胞内滞留性β-galactosidase的新型试剂。SPiDER-βGal具有较高的细胞膜透过性，因此可使用活细胞分析分析lacZ报告基因的表达。色素保留在细胞内，不会向外流出。因而，可进行单细胞层面的高灵敏度成像。

◆原理

　　SPiDER-βGal与β-galactosidase发生反应，生成名为quinone methide（醌甲基化物）的中间体，与附近的蛋白质中的亲核基团(SH基等)结合，形成稳定的共价键，从而具备荧光性质。

　　反应后的色素被固定在细胞内的蛋白质，滞留在胞内，可在单个细胞层面检测β-galactosidase表达细胞。

◆特点

　　●　可使用活细胞或组织进行单个细胞层面的表达细胞荧光成像，亦可使用X-gal等固定细胞

　　●　为探测物不向外流出，使用比以往更高灵敏度的β-galactosidase的荧光探针进行检测

                           β-galactosidase稳定细胞系HEK/lacZ 细胞（活细胞）的染色实例

                       黄色 : SPiDER-βGal    蓝色 : Hoechst 33342（※lacZ 表达细胞与未表达细胞以1 : 1比例混合）

◆利用SPiDER-βGal检测β-galactosidase

　　SPiDER-βgal可对固定细胞及活细胞进行染色，即使染色后进行固定化，也不会对色图产生影响。

◆固定化对染色的影响

　　细胞固定化会使GFP的荧光强度下降。但是，使用SPiDER-βgal进行染色，即使是固定细胞也具有较强的荧光性。

　　利用GFP-lacZ 融合质粒DNA，同时表达GFP及β-galactosidase的HeLa细胞的荧光色图

◆案例分析

果蝇组织的Live成像

　　用10 μmol/l SPiDER-βGal 和16 μmol/l Hoechst 33342对未固定的果蝇组织染色20-30分钟，共聚焦显微镜观察。
　　黄色：SPiDER-βGal
　　蓝色：Hoechst 33342

　　利用SPiDER-βGal在细胞内的高保留性，完全不会渗出到邻近细胞；只对β-galactosidase（β-半乳糖苷酶）表达细胞进行单细胞层面染色。

老化细胞染色实例

　　利用H2O2老化诱导WI-38细胞的荧光显微镜及流式细胞仪分析

　　●　荧光显微镜下，通过SPiDER-βGal的荧光可以清晰观察到老化诱导的活细胞中SAβ-Gal表达显著。

　　●　与其他细胞老化标记相关的结果

　　●　流式细胞仪中，可以通过SPiDER-βGal荧光强度的变化来确认老化诱导的SAβ-Gal表达的增加。（右图）

[1]Y. Urano, M. Kamiya, T. Doura, WO 2015174460, A1, (19, November, 2015).

NKT细胞激活剂

KRN 7000

◆原理

KRN7000 是人和小鼠自然杀伤T（NKT）细胞的配体，在各种小鼠体内实验模型中，比如皮下移植模型、肝脏或者肺的转移模型等，KRN7000可刺激产生干扰素 （IFN），起着抗肿瘤活性的作用。在肝脏转移模型中，使用KRN7000治疗后，能够抑制肿瘤生长，延长小鼠寿命。据报道，在患有传染病，自身免疫性疾病和移植物抗宿主病等小鼠身上使用KRN7000后，会产生免疫效果。

自然杀伤T细胞（NKT细胞）被激活后会分泌大量的细胞因子，并能分化成具有细胞毒作用的效应细胞。临床研究发现NKT细胞参与部分疾病的调节，尤其是参与了自身免疫病，抗肿瘤和器官移植的抗排斥反应的调节。特别是NKT细胞在一些自身免疫性疾病如硬皮病，I型糖尿病及肝炎等具有免疫保护作用。

　　目前已知对NKT细胞的刺激效应最佳的物质是脑苷脂-α-半乳糖酰基鞘胺醇（α-Galactosyl cermaide,α-GalCer，KRN7000），这类物质来源于海绵动物。1993年由日本Kyowa Hakko Kirin公司首次合成并命名。尽管KRN7000对NKT细胞的天然调节作用不明，但它作为一种NKT细胞强有力的活化剂，在体内体外实验中非常有用，NKT细胞通过这种机制活化后，随后会激活NK细胞。

基本信息

化学名：（2S,3S,4R）-1-O–（α-D-galactosyl）-N-hexacosanoyl-2-amin-1,3,4-octadecanetriol

分子式：C₅₀H₉₉NO₉

M.W.：858.32

◆优点・特色

　●　抑制肿瘤生长

　●　产生免疫效果

◆案例・应用

体内注射：KRN7000可溶于以下溶液：5.6% 蔗糖，0.75% L-组氨酸，0.5% 吐温-20。混合后，加热至80℃，直至KRN7000完全溶解。将溶液冻干后，冻干粉易溶于水。

体外实验：KRN7000可溶于DMSO，终浓度为1mg/mL，加热至80℃得到澄清溶液。

案例1

使用KRN7000用于鉴定小鼠组织或者人血液样品中iNKT细胞（CD1d限制性恒定NKT细胞）。iNKT细胞受体由小鼠中恒定的Va14Ja18/Vb8.2和人Va24Ja18/Vb11组成。这两种物种的iNKT细胞抗原受体都识别MHC I样CD1d递呈的a-galactosylceramide (a-GalCer，KRN7000)。使用流式检测a-GalCer装置的CD1d二聚体即可进行分析。从5~6只小鼠胸腺，脾脏或者肝脏可以纯化1×10⁶ iNKT细胞，大概需要1~2小时从小鼠组织制备单核细胞，用磁珠大概1.5小时富集细胞，4小时用流式检测和纯化iNKT细胞。如果样品是人的PBMCs（外周血单核细胞），大概需要2小时，需要5mL血液获得5×10⁶PBMCs，含有500~25,000 iNKT细胞。

摘自：Hiroshi Watarai, et al., Nature Protocol(2008) VOL.3 NO.1

案例2

肉状瘤病是系统失调疾病，可能与Th1应激有关。在患有non-remitting肉状瘤病病人外周血中Va24 NKT细胞数目减少，但是在肉芽肿病灶部位这些细胞有积累。用KRN7000刺激来自上述病人外周血的Va24 NKT细胞，IFN-gamma的分泌量明显比正常人少，但是IL-4的水平差不多。只有在Va24 NKT中观察到IFN-gamma分泌减少，在常规的CN4 T细胞中没有变化。表明non-remitting 肉状瘤病与Va24 NKT 不能分泌足够IFN-gamma有关，同时也说明Va24 NKT细胞在肉状瘤病的病理有关。

摘自：Seiichiro Kobayashi1，et al., International Immunolgy,Vol.16,No.2,pp 215-222

案例3

KRN7000是人和小鼠NKT细胞的配体，在各种小鼠体内实验模型中，比如皮下移植模型、肝脏或者肺的转移模型等，KRN7000可刺激产生干扰素（IFN），起着抗肿瘤活性的作用。在肝脏转移模型中，使用KRN7000治疗后，能够抑制肿瘤生长，延长小鼠寿命。据报道，在患有传染病，自身免疫性疾病和移植物抗宿主病等小鼠身上使用KRN7000后，会产生免疫效果。

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KRN7000

参考文献

[1]Tashiro,T.,et al.,Int.Immunol.,22(4),319~328(2010).

[2]Emoto,M.,et al.,Infection and Immunity,78(6),2667~2676(2010).

[3]Sasakawa,A.,et al.,J.Hepatol.,50(6),1155~1162(2009).

[4]Kamijuku,H.,et al.,Mucosal Immunol.,3,208~218(2008).

[5]Ishii,Y.,et al.,Front.Biosci.,13,6214~6228(2008).

[6]Shimizu,K.,et al.,J.Exp.Med.,204,2641~2653(2007).

[7]Kronenberg,M.,Annu.Rev.Immunol.,23,877~900(2005).